ميديوسيترون

يعد الأوندانسيترون مضاد قوي و عالي الانتقائية لمستقبلات السيروتونين (HTS, فمن الممكن أن تسبب عناصر المعالجة الكيميائية و الاشعاعية تحرير ل ٥- هيدروكسي التربتامين (5HT) في الامعاء الدقيقة, فيببدأ منعكس الاقياء عن طريق تنشيط العصب المبهم من خلال مستقبلات السيروتونين (5-HTS). فيقوم الأوندانسيترون بحجب بدء هذا المنكس و بالتالي من المحتمل أن يكون تأثير الأوندانسيترون في تدبير الغثيان و الاقياء المحرضين بالمعالجة الكيميائية القاتلة للخلايا و المعالجة الاشعاعية ناتج عن التضاد لمستقبلات السيروتونين (35) الموجودة في العصبونات المتوضعة في الجهاز العصبي المركزي و المحيطي . لايقوم الأوندانسيترون بتغير تراكيز البرولاكتين في البلاسما خصائص الحركية الدوائية : بعد الاستخدام الفموي, يمتص الأوندانسيترون بشكل كامل و إيجابي من الجهاز المعدي المعوي و يخضع لاستقلاب المرور الكبدي الأول, وتصل ذروة التراكيز في البلاسما لحوالي ٣٠ ملغ/مل بعد ساعة و نصف تقريباً من جرعة ٨ ملغ . يزداد التوافر الحيوي بشكل طفيف عند وجود الطعام و لكن لا يتأثر بمضادات الحموضة . وقد أظهرت الدراسات عند المتطوعين الكبار بالسن الأصحاء زيادة مرتبطة بالعمر لكن طفيفة, في كل من التوافر الحيوي الفموي (٦٥٪) و عمر النصف (٥) ساعات للأوندانسيترون ولكنها غير هامة سريرياً وقد ظهرت اختلافات الجنس في تموضع الأوندانسيترون عند النساء اللواتي لديهن معدل ومدى امتصاص أكبر بعد الجرعة الفموية وانخفاض في التصفية الجهازية وحجم التوزع . عمر النصف النهائي هو حوالي ثلاث ساعات و حجم التوزع في حالة الثبات يقدر بحوالي ١٤٠ ليتر الأوندانسيترون غير عالي الارتباط بالبروتين (٧٠-٧٦٪) . و المسيطر في تصفية الأوندانسيترون من الدوران الجهازي هو الاستقلاب الكبدي من خلال الطرق الأنزيمية المتعددة . أقل من ٥٪ من الجرعة الممتصة تطرح غير متبدلة في البول الاستطبابات العلاجية : يستطب الاوندانسيترون للوقاية من الغثيان والقيء المرتبط بـ:

العلاج الكيميائي للسرطان المسبب للاقياء بدرجة عالية، بما في ذلك سيسبلاتين أكبر من أو تساوي ٥٠ ملغ / م ٢. الدورات الأولية والمتكررة للعلاج الكيميائي للسرطان المسبب للاقياء بشكل معتدل.

العلاج الإشعاعي لدى المرضى الذين يتلقون إما تشعيع كامل للجسم ، جزء واحد بجرعة عالية للبطن ، أو أجزاء يومية للبطن. يستطب أيضا الاوندانسينترون للوقاية من الغثيان بعد العملية الجراحية و / أو القيء.

مضادات الاستطباب : فرط الحساسية لأي مكون من مكونات المستحضر.

الآثار الجانبية : اضطرابات الجهاز العصبي : الأكثر شيوعاً : الصداع

الغير شائعة : نوبات, اضطرابات حركية ) تتضمن تفاعلات خارج هرمية مثل تفاعلات اختلال التوتر, نوبة تدوير العين و خلل الحركة ) . تمت الملاحظة بدون دليل نهائي على دوام العقابيل السريرية .

الاضطرابات القلبية :

الغير شائعة : اضطراب نظم, ألم صدري مع أو بدون انخفاض في قطعة ST, وبطئ في القلب

الاضطرابات الوعائية : الشائعة: إحساس بالدفء أو البيغ

الغير شائعة : انخفاض الضغط

الاضطرابات التنفسية, الصدرية والمنصفية :

الغير شائعة : فواق الاضطرابات المعدية المعوية :

الشائعة : إمساك

الاضطرابات الكبدية الصفراوية الغير شائعة : زيادة غير عرضية في اختبارات وظائف الكبد . وهذه الحوادث تلاحظ بشكل شائع عند التحذيرات و الاحتياطات الخاصة بالاستعمال :

الذين يتلقون المعالجة الكيميائية بالسيسبلاتين

– سجلت تفاعلات فرط الحساسية عند المرضى الذين لديهم فرط حساسية لمضادات مستقبلات ال HTS- الانتقائية الأخرى – يجب أن تعالج الحوادث التنفسية بشكل عرضي و يجب على الأطباء أن يعيروا اهتماماً استثنائياً للذين هم منذرين بتفاعلات الحساسية – نادراً ما يسجل عند المرضى الذين يتلقون الأوندانسيترون تغيرات في تخطيط القلب بما في ذلك إطالة فاصل QT, وبالاضافة الى ذلك, سجلت حالات بعد تسويق الدواء عن تغير نقطة تورساد, عند المرضى الذين يستخدمون الأوندانسيترون

– يجب استخدام الأوندانسيترون بحذر عند المرضى الذين لديهم أو من الممكن أن يكون لديهم تطور في تطاول QTC

– هذه الحالات تتضمن المرضى الذين لديهم اضطرابات بالشوارد مع متلازمة تطاول ال QT الخلقية أو المرضى الذين يتناولون منتجات دوائية تقود لتطاول QT, لذلك يجب أخذ الحذر عند مرضى اضطرابات النظم القلبية أو اضطرابات التوصيل, و عند المرضى المعالجين ب العوامل المضادة ل اضطراب النظم أو العوامل المثبطة لمستقبلات بيتا الادرينرجية وعند المرضى الذين لديهم اضطرابات شوارد ذات أهمية – من المعروف عن الأوندانسيترون أنه يزيد من زمن العبور المعوي, فالمرضى الذين لديهم انسداد معوي تحت الحاد يجب مراقبتهم بعد الاستعمال – عند مرضى جراحة الغدة اللوزية منع الغثيان و الاقياء ب الأوندانسيترون ممكن أن يقنع النزيف لذالك , يجب أن تتم متابعة هؤولاء المرضى بحذر بعد استخدامه المرضى الذين لديهم مشكلات وراثية نادرة بعدم تحمل الغالاكتوز, نقص في اللاب لاكتاز أو سوء امتصاص الغلوكوز – غالاكتوز عليهم بعدم تناول هذا الدواء مع المنتجات الدوائية و أشكال أخرى من التداخلات : – الفينوتوئين, كاربامازيبين, و ريفامبيسين : عند المرضى المعالجين بالمحفزات القوية ل CYP3A4 ) مثل : الفينوتوئين, كاربامازيبين, ريفامبيسين ), تزيد عندهم التصفية الفموية للأوندانسيترون و تنقص تراكيزه بالدم ترامادول : من المحتمل أن ينقص الأوندانسيترون من التأثير المسكن ل الترامادول

التداخل

– استخدام الأوندانسيترون مع الأدوية المطولة ل QT سينتج عنها إطالة إضافية ل QT

– الاستخدام المتزامن له الأوندانسيترون مع الأدوية السامة للقلب ) مثل : أنثر اسيكلين) ممكن أن يزيد من خطر اضطرابات النظم

الحمل لا يوصى باستخدام الأوندانسيترون خلال الحمل.

استنادًا إلى دليل جمعية أطباء التوليد وأمراض النساء في كندا حول الغثيان والقيء أثناء الحمل ونشرة ممارسة الكلية الأمريكية لأطباء التوليد وأمراض النساء ، يمكن النظر في استخدام الأوندانسيترون في علاج الغثيان والقيء الشديد المعند عند فشل العوامل العلاجية المفضلة.

الإرضاع: ينصح الأمهات اللواتي يتناولن الأوندانسيترون بعدم إرضاع أطفالهن المعالجة وطريقة الاستخدام :

تم شرح نظام الجرعات الموصى بها للمرضى البالغين والأطفال في الجدول ۱ والجدول ۲ ، على التوالي. يمكن استخدام جرعات المقابلة من أقراص الأوندانسيترون ، ومحلول الأوندانسيترون الفموي بالتبادل.

الجدول ۱ نظام الجرعة الموصى بها للبالغين للوقاية من الغثيان والقيء: مجال الجرعة 

الاستطباب ميديوسيترون

جرعة واحدة ٢٤ ملغ تعطى قبل ٣٠ دقيقة من البدء باليوم الواحد من العلاج الكيميائي المسبب للاقياء بدرجة عالية ، بما في ذلك سيسبلاتين أكبر من أو يساوي ٥٠ ملغ / ملغ تعطى قبل ٣٠ دقيقة من بدء العلاج الكيميائي ، مع جرعة ملغ لاحقة بعد ٨ ساعات من الجرعة الأولى. ثم تعطى ٨ ملغ مرتين في اليوم (كل) ۱۲ ساعة لمدة ۱-۲ أيام بعد الانتهاء من العلاج الكيميائي.

لإشعاع الجسم الكلي: ۱۸ ملغ تعطی ۱-۲- ساعات قبل كل جزء من العلاج الإشعاعي كل يوم. بالنسبة للعلاج الإشعاعي جزء واحد بجرعة عالية للبطن: ٨ ملغ تعطى ١ إلى ٢ ساعة قبل العلاج الإشعاعي ، مع جرعة ٨ ملغ لاحقة كل ٨ ساعات بعد الجرعة الأولى لمدة ١-٢ أيام بعد إكمال العلاج الإشعاعي.

للعلاج الإشعاعي المجزأ اليومى للبطن: ۸ ملغ تعطى من ١-٢ ساعات

قبل العلاج الإشعاعي ، مع جرعة لاحقة ٨ ملغ كل ٨ ساعات بعد الجرعة الأولى لكل يوم من العلاج الإشعاعي.

١٦ ملغ تعطى قبل ساعة من تحريض التخدير.

بها للأطفال للوقاية من الغثيان والقيء: مجال الجرعة ١٢ إلى ١٧ سنة ٨ ملغ تعطى قبل ٣٠ دقيقة من بداية العلاج الكيميائي ، مع جرعة ٨ ملغ لاحقة بعد ٨ ساعات من الجرعة الأولى. ثم تعطى ٨ ملغ مرتين في اليوم (كل) ۱۲ ساعة) لمدة ١-٢ أيام بعد إكمال العلاج الكيميائي.

من 4 إلى ١١ سنة ٤ ملغ تعطى قبل ٣٠ دقيقة من بداية العلاج الكيميائي ، مع جرعة ٤ ملغ لاحقة ٤ و ٨ ساعات بعد أول جرعة.

ثم تعطى ٤ ملغ ثلاث مرات في اليوم لمدة ١-٢ أيام بعد إكمال العلاج الكيميائي.

الجرعة لمرضى الاعتلال الكبدي:

في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد ، لا تتجاوز إجمالي الجرعة اليومية ٨ ملغ

تعلیمات تخص استخدام المضغوطات المتفتتة فمويا:

لا تحاول دفع الأقراص المتفتتة فمويا من خلال دعامة الرقائق بواسطة الأيدي الجافة ، قشر ظهر الرقيقة المعدنية للبليستر و إزالة المضغوطة بلطف. توضع المضغوطة المتفتتة فمويا فورا على اللسان حيث يذوب في ثوانٍ ، ثم يبلع مع اللعاب. تناوله مع السائل ليس ضروريا.

فرط الجرعة :

الأعراض و العلامات : المظاهر التي سجلت تتضمن : الاضطرابات البصرية, إمساك شديد, انخفاض ضغط الدم و نوبة وعائية مبهمة مع إحصار اذيني بطيني عابر من الدرجة الثانية

المعالجة : 

لايوجد ترياق نوعي للأوندانسيترون, لذلك يتوجب في كل الحالات المشتبه بها لفرط الجرعة, أن تعطى المعالجة العرضية و الداعمة بشكل مناسب واستخدام عرق الذهب لمعالجة فرط الجرعة للأوندانسيترون غير موصى به, كما أنه من غير المحتمل الاستجابة بسبب تأثير الأوندانسيترون نفسه المضاد للاقياء التعبئة : علبة من الكرتون تحوي شريط بليستر عدد (۳) ، يحوي كل شريط ۱۰ أقراص ملبسة بالفيلم .

شروط الحفظ : يحفظ في درجة حرارة الغرفة ، أقل من .