لوفاليبو2

لوفاليبو (مضغوطات ملبسة بالفيلم) (بيتافاستاتین ١ و ٢ و ٤ ملغ)

التركيب :

تحوي كل مضغوطة ملبسة بالفيلم على :

بيتافاستاتين كالسيوم : ۱,۰٤٥ ملغ أو ۲,۰۹ ملغ أو ٤,١٨ ملغ ما يعادل ۱ ملغ أو ٢ ملغ أو ٤ ملغ بيتافاستاتين أساس، على الترتيب. السواغات: لاكتوز أحادي الماء ، هيدروكسي بروبيل السيللوز ، شمعات المغنيزيوم هيدروكسي بروبيل ميتيل السيللوز ، ثنائي أوكسيد التيتانيوم ، بولي ايتلين غيلكول ، ثناثي أوكسيد السيليكون ، مغنيزيوم ألمنيوم ميتاسيليكات ، أوكسيد الحديد الأصفر والأحمر آلية التأثر والتأثيرات الدوائية: يقوم بيتافاستاتين بتثبيط أنزيم ۳ – هيدروكسي-٣- ميتيل غلوتاريل كوأنزيم A ريداكتاز بشكل تنافسي, وهذا الأنزيم يتوسط الاصطناع الحيوي للكوليسترول نتيجةً لهذا التثبيط فإن بيتافاستاتين ينقص من تركيز الكوليسترول الكلي كما ينقص تركيز VLDL نتيجة التثبيط المديد لاصطناع الكوليسترول في الكبد . حركية الدواء (الحركية الدوائية) تصل تراكيز بيتافاستاتين الأعظمية في البلازما خلال ساعة واحدة بعد تناوله عن طريق الفم. يبلغ التوافر الحيوي المطلق لبيتافاستاتين بشكل محلول فموي ٥١% يؤدي استخدام لوفاليبو مع الطعام الغني بالدسم ( ٥٠% دسم) إلى إنقاص التركيز الأعظمي لبيتافاستاتين بنسبة 43%. ولكنه لا ينقص المساحة تحت منحني التركيز الزمن بشكل ملحوظ لا يختلف التركيز الأعظمي في البلازما وكذلك المساحة تحت منحني التركيز – الزمن بإختلاف أوقات تناول الدواء (صباحاً أو مساءً ) . يرتبط بيتافاستاتين ببروتينات البلازما بنسبة تفوق 99 %. يتم استقلاب بيتافاستاتين بشكل رئيسي بالسيتوكروم P4502C9 وليس السيتوكروم 450344( وهو مصدر التداخلات في الستاتينات الأخرى ، والمستقلب الرئيسي له في البلازما هو اللاكتون . يبلغ عمر نصف انطراح بيتافاستاتین ١٢ ساعة وسطياً.

الاستطبابات : يستخدم لوفاليبو كمعالجة مشاركة مع الحمية الغذائية للمرضى المصابين بفرط شحوم الدم الأساسي والمرضى المصابين بخلل شحوم الدم المختلط ، وذلك لإنقاص ارتفاع الكوليسترول الكلي والكوليسترول المنخفض الكثافة LDL والأبوليبوبروتين B والشحوم الثلاثية ولزيادة الكوليسترول مرتفع الكثافة HDL

مضادات الاستطباب:

فرط الحساسية تجاه مكونات المستحضر.

الأمراض الكبدية الخطيرة التي يمكن أن تتضمن الحالات المعندة غير المفسرة لارتفاع مستويات الترانس أميناز الكبدية .

الحمل والإرضاع . المشاركة مع السكلوسبورين

التأثيرات الجانبية : تتضمن التفاعلات العكسية الأكثر حدوثاً ألم العضلات وألم الظهر والإسهال والإمساك وألم في الأطراف . تتضمن التفاعلات العكسية الأخرى التي تم تسجيلها خلال الدراسات السريرية ألم المفاصل والصداع والإنفلونزا والتهاب البلعوم الأنفي. كما تم تسجيل بعض الشذوذات في التحاليل المخبرية والتي تتضمن: ارتفاع الكرياتنين فوسفوكيناز والترانس أمنياز والفوسفاتاز القلوية والبيليروبين والغلوكوز . كذلك سجل حدوث حالات فرط حساسية تجاه البيتافاستاتين والتي تتجلى بالطفح الجلدي والحكة والشرى.

تحذيرات الاستعمال: التأثيرات على العضلات المخططة اعتلال عضلي وتنكس عضلي عصوي): يزداد خطر هذه الحالات بشكل مترافق مع زيادة الجرعة في المرضى الكبار في السن (65 سنة) وفي المرضى المصابين بقصور كلوي، وفي المرضى المصابين بقصور النشاط الدرقي وغير المعالجين بشكل كاف ، وكذلك عند المشاركة مع الفيبرات . لهذا ينصح المرضى الخاضعون للمعالجة بلوفاليبو الإخبار عن أي ألم عضلي غير مفسر أو حساسية للألم أو ضعف عضلات, كما ينصح بإيقاف الدواء عند ظهور هذه الأعراض . يجب إيقاف المعالجة في حال ظهور ارتفاع كبير في مستويات (CK) وفي حال الاشتباه بحدوث أو تشخيص الاعتلال العضلي. اضطرابات أنزيمات الكبد و مراقبتها يمكن أن يحدث ارتفاع معند في الترانس أمنياز الكبدية ، لذا ينصح بمراقبة أنزيمات الكبد قبل البدء باستخدام لوفاليبو وأثناء الاستخدام بشكل دوري.

ينصح بإنقاص الجرعة أو إيقاف المعالجة في حال حدوث ارتفاع في أنزيمات الكبد > ۳ أضعاف القيمة الطبيعية. لوفاليبو, كغيره من مثبطات أنزيم HMG-CoA ريداكتاز ، يجب أن يستخدم بحذر في المرضى الذين يتناولون كميات كبيرة من الكحول حالات الحمل – تأثيرات مشوهة للجنين (فئة X ) : يجب تجنب استعمال لوفاليبو في النساء الحوامل أو اللواتي يمكن أن يصبحن حوامل الأمهات المرضعات: لم يعرف إذا كان بيتافاستاتين ينطرح عن طريق حليب الثدي ، إلا أنه قد ثبت أن عدة أدوية من الزمرة نفسها تنفذ بكميات صغيرة إلى حليب الثدي لهذا يجب على المرأة المرضعة التي تحتاج إلى استخدام لوفاليبو إما إيقاف الإرضاع أو إيقاف هذا العلاج. التداخلات الدوائية لوبينافير/ ريتونافير : تزيد هذه المشاركة الدوائية من مستويات بيتافاستاتين في الدم ، لهذا ينصح بعدم استخدام بيتافاستاتين أثناء المعالجة بهذه المشاركة من مثبطات البروتياز. إريترومايسين: يزيد إريترومايسين من مستويات بيتافاستاتين في الدم، لهذا يجب الحد من جرعة بيتافاستاتين واستخدامه بجرعة 1 ملغ يومياً فقط أثناء المعالجة بإريترومايسين.

ريفامبين تزيد هذه المشاركة من مستويات بيتافاستاتين في الدم لهذا يجب الحد من جرعة بيتافاستاتين واستخدامه بجرعة 2 ملغ يومياً فقط أثناء المعالجة بريفامبين.

فيبرات : يمكن أن تزيد الفيبرات من خطر التأثير الجانبي لبيتافاستاتين على العضلات المخططة نياسين يزداد خطر تأثيرات بيتافاستاتين على العضلات المخططة عند مشاركته مع نياسين ، لهذا يجب إنقاص جرعة بيتافاستاتين في هذه الحالة. الجرعة وطريقة الاستعمال: تتراوح الجرعة العلاجية من لوفاليبو بين 4-1 ملغ يومياً عن طريق الفم، في أي وقت من أوقات النهار، مع أو بدون الطعام. الجرعة البدئية المنصوح بها حتى 2 ملغ يومياً والجرعة الأعظمية 4 ملغ يومياً. تحدد الجرعة البدئية وجرعة الصيانة لكل مريض على حدة وذلك حسب حالة المريض والغاية من المعالجة والاستجابة، حيث تتم مراقبة مستويات الشحوم في الدم بعد أربعة أسابيع من بدء المعالجة بلوفاليبو وتعدل الجرعة بعد ذلك حسب النتائج. حالات القصور الكلوي المتوسط (سرعة الارتشاح الكبيبي30<60 مل/ د/ 1.73م) وفي حالات الغسيل الكلوي: يتم البدء بجرعة 1 ملغ يومياً وتحدد الجرعة الأعظمية ب2 ملغ يومياً.

تأثير زيادة الجرعة ومعالجتها: لا يوجد معالجة نوعية لزيادة الجرعة من بيتافاستاتين ، حيث يتم معالجة الأعراض واتخاذ الإجراءات العامة الداعمة في هذه الحالات لا يفيد التحال في هذه الحالة بسبب ارتباط المركب ببروتينات البلازما بشكل كبير.

التعبئة: لوفاليبو ۱ ملغ: علبة تحوي ۲۰ مضغوطة ملبسة بلون أبيض ضمن شريطين بلستر.

            لوفاليبو ٢ ملغ علبة تحوي ۲۰ مضغوطة ملبسة بلون أصفر ضمن شريطين بلستر.

           لوفاليبو ٤ ملغ علبة تحوي ۲۰ مضغوطة ملبسة بلون برتقالي ضمن شريطين بلستر.

شروط الحفظ: “يحفظ في درجة حرارة بين 150-300م”، “يحفظ بعيداً عن الضوء”