توبيمات100

آلية التأثير و التأثيرات الدوائية :

الآلية الدقيقة لتأثير توبيرامات المضاد لنوبات الصرع غير معروفة ، إلا أن الدراسات الفيزيولوجية الكهربائية و الكيميائية الحيوية لتأثيرات توبيرامات على العصبونات المزروعة قد بينت أن هنالك ثلاث خواص يمكن أن تعزى إليها فعالية توبيرامات المضادة للصرع .

تتعلق الخاصية الأولى بالفعل الحاجب لقنوات الصوديوم للتوبيرامات أما الخاصية الثانية فهي تعتمد على أن توبيرامات يزيد عدد مرات تنشيط مستقبلات GABA من قبل الغابا ويزيد قدرة الغابا على تحريض مرور شوارد الكلوريد عبر العصبونات ، مما يؤدي إلى أن توبيرامات يقوي فعالية هذا الناقل العصبي المثبط أما الخاصية الثالثة فهي أن توبيرامات يضاد قدرة الكينات على تنشيط : 

Kainate / AMPA a-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid non-NMDA

لمستقبل الحمضي الأميني ( غلوتامات ) تعتمد تأثيرات توبيرامات على التركيز عبر المجال ( ١ – ۲۰۰ ميكرومول ) .

الحرائك الدوائية : يتم امتصاص توبيرامات بسرعة مع وصول التراكيز الأعظمية له في البلاسما بعد ساعتين من تناول جرعة ٤٠٠ ملغ عن طريق الفم .

يبلغ التوافر الحيوي النسبي للمضغوطات حوالي ( ۸۰% ( مقارنة مع المادة بشكل محلول يبلغ متوسط عمر نصف الإنطراح من البلاسما ( ۲۱ ساعة) بعد تناول جرعة وحيدة أو جرعات متعددة .

تصل الحالة الثابتة من التركيز بعد ٤ أيام من استخدام الدواء في المرضى الذين لديهم وظيفة كلوية طبيعية يتم استقلاب توبيرامات بشكل بسيط

و ينطرح بشكل رئيسي غير متغير عن طريق البول

الاستطبابات :

يستخدم توبيمات كعلاج مساعد في معالجة البالغين المصابين بهجمات صرعية جزئية

مضادات الاستطباب :

يجب عدم استخدام توبيمات في المرضى الذين لديهم تاريخ فرط حساسية تجاه أحد

مكونات المستحضر 

التحذيرات :

يجب تنبيه المرضى إلى إمكانية حدوث الدوار و النعاس و عدم التركيز ، و نصحهم بعدم القيادة أو العمل على الآلات الثقيلة أثناء فترة تناول الدواء . 

يجب أن يتم إيقاف العلاج بالأدوية المضادة للصرع، بما فيها توبيمات ، بالتدريج للتقليل من خطر زيادة حدوث النوبات الصرعية

يجب إخضاع الأشخاص المسنين والمصابين بداء السكري و قصور القلب و الكبد و الكلية للإشراف الطبي عند معالجتهم بـ توبيمات ، و يمكن أن تستدعي الحاجة تعديل الجرعة لديهم

يمكن أن يترافق استخدام توبيمات . مع تشكل الحصيات البولية كون توبيرامات هو مثبط ضعيف للكاربونيك أنهيدراز . حيث تحرض مثبطات الكاربونيك أنهيدراز على تشكيل الحصيات البولية عن طريق إنقاص إطراح السيترات البولية و زيادة درجة حموضة البول ، لكن يمكن تفادي ذلك بالإكثار من تناول السوائل حيث تزيد من إنتاج البول وتنقص من تركيز المواد التي تتدخل في تشكيل الحصيات يستخدم تو بيمات أثناء الحمل فقط في حال كانت ضرورته للأم تعادل الضرر الذي يمكن أن يحدث للجنين بما أن العديد من الأدوية يمكن أن تطرح عن طريق حليب الثدي في الإنسان و بما أن خطر حدوث تفاعلات عكسية شديدة عند استخدام تو بيمات في الأطفال الرضع غير معروف ، لذلك يجب أن تكون ضرورته للأم معادلة لخطره للطفل

التداخلات الدوائية و الغذائية :

في دراسة لجرعة وحيدة نقصت المساحة تحت منحني التركيز – الزمن للديجوكسين بنسبة ۱۲% عند مشاركته مع توبيرامات بسبب خطر حدوث تثبيط للجملة العصبية المركزية ، بالإضافة إلى التأثيرات العكسية الإدراكية و العصبية النفسية الأخرى الناتجة عن استخدام توبيرامات ، فإنه يجب أن يستخدم بحذر شديد عند مشاركته مع الكحول و مثبطات الجملة العصبية المركزية الأخرى .

الاستخدام المشارك لتوبيرامات ، المثبط الضعيف للكاربونيك أنهيدراز ، مع مثبطات الكاربونيك أنهيدراز الأخرى مثل الأسيتازولاميد أو دي كلور فيناميد يمكن أن يخلق فيزيولوجيا مناسبة لزيادة خطر تشكيل الحصيات البولية ، لذا يجب تجنب هذه المشاركة يمكن أن ينقص توبيرامات تأثير مانعات الحمل الفموية، لهذا يجب اللجوء إلى وسائل أخرى لتنظيم النسل ، و ذلك لإنقاص احتمال حدوث الحمل . يمكن أن ينقص الفينيتوئين و الكاربامازيبين مستويات الدم من توبيرامات ، لذا يجب اللجوء إلى تعديل جرعة أحد الدوائين أو كليهما كذلك يمكن أن تنقص مستويات الدم من توبيرامات أو حمض فالبروئيك أو كليهما، عند المشاركة الدوائية بينهما ، لهذا يجب اللجوء إلى تعديل جر عة أحد الدوائين أو كليهما

الآثار الجانبية :  تتضمن التأثيرات العكسية الأكثر شيوعا المترافقة . مع استخدام توبيرامات عات ( ۲۰۰ – ٤٠٠ ملغ/ يوميا ) ، و هي تأثيرات غير متعلقة بالجرعة المستخدمة : النعاس ، الدوار ، الرنح ، اضطرابات الكلام ، البطء النفسي الحركي، الرأرأة البصرية ، الصداع ، الغثيان ، الإمساك ، الإقياء ، الطفح الجلدي و التنمل 

أما التفاعلات العكسية الأكثر شيوعاً المتعلقة بالجرعة عند استخدام توبيرامات عات من ( ۲۰۰ – ۱۰۰۰ ملغ / يومياً ) فتتضمن : التعب ، العصبية ، صعوبة التركيز والانتباه ، الارتباك ، الاكتئاب ، قلة الشهية ، اضطرابات اللغة ، القلق ، اضطرابات في المزاج ، مشاكل في الفهم ، نقصان الوزن و ارتعاشات

الجرعة و طريقة الاستعمال : تبدأ الجرعة المقترحة بـ ٥٠ ملغ يوميا و تزداد بالتدريج إلى ( ملغ يوميا ) . ٤۰۰ – ۲۰۰ الجرعة الأعظمية اليومية المسموح بها هي ۸۰۰ ملغ . البالغين : يعطى أولاً ٥٠ ملغ تقسم على جرعتين ) مضغوطتين من توبيمات ٢٥ ملغ ) يوميا في الأسبوع الأول للمعالجة ، و من ثم يمكن أن تزداد الجرعة بالتدريج كل أسبوع في حال الضرورة والتحمل ، و لكن الجرعة المعتادة يجب ألا تتجاوز ٤٠٠ ملغ يومياً تعطى على جرعتين الأطفال ( ٢ – ١٦ سنة ) : يعطى أولاً ٢٥ ملغ ) مضغوطة واحدة من توبيمات ٢٥ ملغ ) مساء في الأسبوع الأول للمعالجة ، و من ثم يمكن أن تزداد الجرعة كل أسبوع أو أسبوعين وذلك بمقدار ( ١ . ملغ / كغ ) من وزن بالتدريج. الجسم باليوم لتعطى بجرعتين مقسمتين

تأثير زيادة الجرعة و معالجتها :

في حال حدوث زيادة الجرعة من توبیمات ) توبيرامات ) حديثاً يجب إفراغ

المعدة حالاً إما عن طريق الغسل أو تحريض الإقياء

معالجة زيادة الجرعة يجب أن تكون معالجة داعمة

يعتبر التحال الدموي طريقة فعالة في إزالة التوبيرامات من الجسم

شروط الحفظ :

– يحفظ في مكان جاف بدرجة حرارة أقل من ٣٠م. – يحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.

التعبئة :

– علبة كرتون تحوي ۲ شريط بلستر كل شريط يحوي ۱۰ مضغوطة توبیمات ٢٥ ملبسة لون أبيض. – علبة كرتون تحوي ۲ شريط بلستر كل شريط يحوي ۱۰ مضغوطة توبيمات ۱۰۰ ملبسة لون أصفر. – علبة كرتون تحوي ۲ شريط بلستر كل شريط يحوي ۱۰ مضغوطة توبيمات ۲۰۰ ملبسة لون زهر.