ايموسين

تحذیر سجلت حالات من إضرابات النظم والموت المفاجئ

. تم تسجيل حالات من إضرابات النظم، توقف القلب، والموت عند استعمال الدواء بجرعة أعلى من المنصوح بها. • إيموسين مضاد استطباب لدى الاطفال بعمر اقل من ٤ سنوات.

• تجنب إعطاء الدواء بجرعة أعلى من المنصوح بها لدى البالغين والأطفال بعمر ٤ سنوت وأكبر بسبب خطورة حدوث تأثيرات جانبية قلبية شديدة. التركيب كل كبسولة إيموسين تحتوي على: ٢ ملغ من لوبراميد هيدروكلورايد. السواغات: لاكتوز لا مائي، نشاء.

آلية التأثير: أظهرت الدراسات على الحيوانات وفي المختبر أن اللوبراميد هيدروكلورايد يعمل عن طريق إبطاء حركة الأمعاء وتأثيره على حركية الشوارد خلال الأمعاء. يطيل لوبراميد هيدروكلورايد زمن عبور محتويات الأمعاء. يقلل من حجم البراز اليومي، يزيد من الزوجة والكثافة الحجمية، ويقلل من فقدان السوائل والأملاح.

الحركية الدوائية

تبقى مستويات البلازما من الدواء الغير متغير أقل من ٢ نانوغرام مل بعد تناول كبسولة ٢ ملغ من لوبراميد هيدروكلورايد. وتكون مستويات البلازما أعلى بعد حوالي خمس ساعات من تناول الكبسولة. بينما كانت مستويات البلازما الأعظمية من لوبراميد هيدروكلورايد مماثلة لكلا الشكلين. يرتبط بنسبة ٩٥% ببروتينات البلازما، يبلغ عمر نصف الإطراح الظاهري من إيموسين حوالي ۱۱ ساعة بمجال يتراوح بين (٩-١٤) ساعة. يحدث إطراح لوبراميد هيدروكلورايد بشكل أساسي عن طريق نزع — المتيل المؤكسد ويعتقد أن السيتوكروم (CYP450) يلعب دوراً هاما في عملية نزع المتيل من الإيموسين. يطرح لوبراميد هيدروكلوراید دون تغيير مع مستقلباته بشكل أساسي عن طريق البراز. الاستطبابات: يستخدم (إيموسين) لضبط وتخفيف أعراض الإسهال الحاد غير النوعي لمدة تزيد عن ٥ أيام في البالغين والأطفال أكبر من ٤ سنوات، والإسهال المزمن لدى البالغين المرتبط بمرض التهاب الأمعاء يستخدم إيموسين أيضاً لتخفيض حجم التفريغ اللفائفي.

مضادات الاستطباب إيموسين مضاد استطباب في الحالات التالية

– لا يستخدم إيموسين في الأطفال دون ٤ سنوات.

الذين لديهم حساسية معروفة لإيموسين أو أي من السواغات. الذين يعانون من ألم في البطن بغياب الإسهال.

الذين يعانون من الزحار الحاد، الذي يتميز بالدم في البراز، والحمى العالية.

الذين يعانون من التهاب الكولون التقرحي الحاد.

الذين يعانون من التهاب الأمعاء الجرثومي الذي تسببه المتعضيات الاجتياحية بما في ذلك السالمونيلا، الشيغللا والعطيفة. الذين يعانون من التهاب الكولون الغشائي الكاذب (مثل: المطنية (العسيرة المرتبط باستخدام المضادات الحيوية واسعة الطيف.

تحذيرات والاحتياطات .

لا يحول استخدام إيموسين دون الحاجة إلى تعويض السوائل المناسبة والعلاج بالشوارد في المرضى الذين يعانون من الإسهال خصوصاً الأطفال. . يجب إيقاف إيموسين فوراً عندما يتطور الإمساك، أو تمدد البطن أو العلوص. . علاج الإسهال بواسطة إيموسين هو عرضي فقط. فعندما يتم تحديد المسببات الأساسية، ينبغي استخدام معالجة خاصة بشكل مناسب أو حيثما يستطب).

• ينبغي استخدام إيموسين مع توخي الحذر خاصة في الأطفال الصغار بسبب التباين الكبير للاستجابة في هذه الفئة العمرية. قد يؤثر التجفاف، ولا سيما في الأطفال الأصغر ، بشكل أكبر في التباين للاستجابة لإيموسين.

. أبلغ عن تفاعلات حساسية نادرة للغاية، بما في ذلك التأق والصدمة التأقية.

. إذا لم يلاحظ تحسن في غضون ٤٨ ساعة في الإسهال الحاد، ينبغي إيقاف إيموسين، وينبغي نصح المرضى باستشارة الطبيب.

• يجب إيقاف الدواء عند حدوث أولى علامات التوسع البطني لدى مرضى الإيدز المعالجين بالمستحضر. هناك تقارير منفردة عن حدوث تضخم الكولون السمي مع التهاب الكولون الانتاني سواء من منشأ جرثومي أو فيروسي عند معالجة هؤلاء المرضى بواسطة إيموسن. .

تم الإبلاغ عن حوادث قلبية بما فيها تطاول ال QT وإضرابات النظم مرتبطة بفرط الجرعة.

الاعتلال الكبدى: ينبغي استخدام إيموسين بحذر في المرضى الذين يعانون من الاعتلال الكبدي، نظراً لانخفاض استقلاب المرور الأول. الاعتلال الكلوى: لا حاجة لتعديل الجرعة عند هؤلاء المرضى.

الحمل (فئة C) ينبغي استخدام إيموسين أثناء الحمل فقط إذا كانت الفوائد المرجوة تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

ينصح بعدم استخدامه خلال الحمل وخاصة خلال الأشهر الثلاثة الأولى. الأمهات المرضعات

قد تظهر كميات صغيرة من إيموسين في حليب الثدي البشري. لذلك، لا ينصح باستخدام إيموسين أثناء الرضاعة الطبيعية.

التأثير على القيادة واستعمال الآلات:

قد يحدث فقدان الوعي، تثبيط مستوى الوعي، تعب دوخة أو نعاس عند معالجة الإسهال بواسطة الإيموسين لذا يجب توخي الحذر عند قيادة السيارة أو استخدام الآلات.

التداخلات الدوائية:

الاستخدام المتزامن للمستحضر مع مثبطات CY34 (مثل ايتراكونازول) أو CYP2C8 (مثل جيمفيبروزيل) أو مثبطات غليكوبروتين-P (مثل كينيدين ريتونافير قد تزيد التعرض لإيموسين مما يؤدي لزيادة خطر الآثار الجانبية القلبية خاصة عند المرضى المتعاطين لمثبطات انزيمات الـ CYP المتعددة أو عند المرضى الذين يعانون من حالات قلبية كامنة، لذا يجب مراقبة الآثار السلبية القلبية عند هؤلاء المرضى. عند تناول إيموسين مع ساكينافير يجب مراقبة الفعالية العلاجية لساكينافير.

يجب تجنب الاستخدام المتزامن للأدوية او الأعشاب المعروف بأنها تسبب تطاول الـ QT مع الإيموسين بما في ذلك: الصنف 14 (كوينيدين، بروکائین (اميد) أو الصنف ||| (امیودارون، سوتالول)، الأدوية المضادة لاضطرابات النظم القلبية، مضادات الذهان (كلوربرومازين هالوبيريدول تیوریدازین، زیبرازیدون) المضادات الحيوية (موكسيفلوكساسين) أو أي من الادوية الأخرى التي تسبب تطاول ال QT مثل بينتاميدين ليفوميتاديل اسيتات، میتادون التأثيرات الجانبية: التأثيرات الجانبية الأكثر شيوعاً الصداع، الدوخة، إمساك، غثيان، تطبل البطن. غير الشائعة النعاس ألم البطن، انزعاج بطني، جفاف فم ، ألم بطني علوي، إقياء، عسر هضم، طفح. الجرعة وطريقة الاستعمال: ينبغي أن يتلقى المرضى تعويض للسوائل والشوارد المناسب حسب الحاجة. ١. الإسهال الحاد البالغين: الجرعة الأولية الموصى بها ٤ ملغ (۲) (كبسولة) يليها ٢ ملغ ( كبسولة واحدة بعد كل براز لين. الجرعة اليومية يجب ألا تتجاوز ١٦ ملغ ثمانية (كبسولات يلاحظ التحسن السريري عادة خلال ٤٨ ساعة.

الأطفال

للأطفال بعمر ٤ إلى ١٢ سنة من العمر، سوف يفي الجدول الزمني التالي للدواء بشكل كبسولات بمتطلبات الجرعة الأولية: جدول الجرعة اليومية الأولية الموصى به

4 إلى 5 سنوات (١٥) إلى ۲۰ (كغ ۱ ملغ ٣ مرات يومياً (٣ملغ يومياً). ٦ إلى ٨ سنوات (۲۰) إلى ۳۰ (كغ ٢ ملغ مرتين يومياً (٤ ملغ يومياً). إلى ١٢ سنة أكثر من ٣٠ كغ ٢ ملغ ٣ مرات يومياً (٦) ملغ يومياً).

الجرعات اليومية اللاحقة بعد اليوم الأول للمعالجة من المستحسن أن تكون جرعات إيموسين اللاحقة ( ۱ ملغ / ١٠ كغ من وزن الجسم

تستخدم فقط بعد براز لين

الجرعة اليومية الكلية يجب ألا تتجاوز الجرعات الموصى بها في اليوم الأول. الأطفال تحت ٤ سنوات: لا ينصح باستخدام إيموسين في الأطفال أقل من ٤ سنوات.

. الإسهال المزمن البالغين: الجرعة الأولى الموصى بها هي ٤ ملغ (۲) (كبسولة يليها ٢ ملغ كبسولة واحدة بعد كل براز لين حتى يتم التحكم في الإسهال، بعدها ينبغي تخفيض الجرعة من كبسول الإيموسين لتلبية الاحتياجات الفردية عندما يتم تحديد الجرعة اليومية المثلى، يمكن أن تستخدم كجرعة وحيدة أو بجرعات مقسمة.

الأطفال تحت ٤ سنوات: لا ينصح باستخدام إيموسين في الأطفال أقل من ٤ سنوات.

فرط الجرعة: الأعراض في حالات فرط الجرعة، بما في ذلك جرعة زائدة نسبية بسبب الخلل في وظائف الكبد)، قد يحدث احتباس البول، علوص شللي، وتثبيط في الجهاز العصبي المركزي. قد يكون الأطفال أكثر حساسية لتأثيرات الجهاز العصبي المركزي من الكبار. لوحظت في حالات فردية تم فيها تناول جرعات مفرطة من الإيموسين حوادث قلبية مثل إطالة زمن ،QT إضرابات النظم، لا نظمية بطينية خطيرة، توقف قلب وإغماء. كما سجلت حالات وفاة. 

المعالجة: في حالة حدوث أعراض فرط جرعة، يمكن إعطاء النالوكسون كترياق. حيث أن زمن تأثير الإيموسين أطول من النالوكسون (۱-۳) ساعة، قد يستطب تكرار المعالجة بالنالوكسون، عندئذ يجب مراقبة المريض عن كتب لمدة لا تقل عن ٤٨ ساعة لتحديد احتمالية حدوث تثبيط في الجهاز العصبي المركزي.

التعبئة: علبة من الكرتون تحوي ۱ شريط بليستر يحوي ۱۰ كبسولات إيموسين.

شروط التخزين: يحفظ في مكان بارد وجاف دون ٢٥ م.