أتينوتيك 50/12.5

أتينولول هو حاصر بيتا 1 انتقائي (أي يعمل بشكل تفضيلي على مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية في القلب). تنخفض الانتقائية . مع زيادة الجرعة.

بما أن أتينولول ليس له تأثيرات جوهرية مقلدة للودي و تثبيت الغشاء الخلوي و كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى، له تأثيرات سلبية على المقوية العضلية القلبية ) و لذلك هو مضاد استطباب في حالة الفشل القلبي غير المضبوط ).

كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى ، فإن طريقة العمل في علاج ارتفاع ضغط الدم غير واضحة. من غير المحتمل أن أي خصائص إضافية مساعدة يمتلكها S (-) أتينولول ، بالمقارنة مع خليط راسيمي ، ستؤدي إلى زيادة في التأثيرات العلاجية المختلفة. أتينولول فعال وجيد التحمل في معظم المجموعات العرقية يستجيب المرضى السود بشكل أفضل لمزيج أتينولول كلورثاليدون ، من الأتينولول لوحده. وقد تبين أن مشاركة أتينولول مع مدرات البول التيازيدية أظهرت توافق و أكثر فعالية بشكل عام من استخدام أحد الدوائين لوحده.

كلورثاليدون: و كلورثاليدون، هو مدر بولي ( مونوسلفوناميل ) ، يزيد إطراح الصوديوم والكلوريد. يرافق عملية إطراح الصوديوم بعض خسارة في البوتاسيوم. الآلية التي يقلل بها كلورثا ليدون ضغط الدم غير معروفة بالكامل ولكنها قد تكون مرتبطة بإطراح وإعادة توزيع صوديوم الجسم. الحرائك الدوائية: أتينولول:

إن امتصاص أتينولول بعد الجرعات الفموية متناسق ولكنه غير كامل (حوالي (40-50 مع تراكيز مصلية أعظمية تحدث بعد 2- 4 ساعات من الجرعة مستويات أتينولول في الدم ثابتة وتخضع لتباين قليل.

لا يوجد استقلاب كبدي للأتينولول ، وأكثر من 90% من الكمية الممتصة تصل إلى الجهاز الدوراني دون تغيير. نصف العمر في البلازما حوالي 6 ساعات ولكن هذا قد يرتفع في القصور الكلوي الحاد لأن الكلى هي الطريق الرئيسي للاطراح يخترق أتينولول الأنسجة بشكل ضعيف بسبب انخفاض ذوبانه في الدهون وتركيزه في نسيج الدماغ منخفض. الارتباط مع بروتين البلازما منخفض (حوالي 3%).

كلورثاليدون:

إن امتصاص كلورثاليدون بعد الجرعات الفموية متناسق ولكنه غير كامل (حوالي 60% مع تراكيز مصلية أعظمية و التي تحدث بعد 12 ساعة من الجرعات مستويات كلور ثاليدون في الدم ثابتة وتخضع لتباين قليل. نصف العمر في البلازما حوالي 50 ساعة ، والكلى هي الطريق الرئيسي للتخلص. الارتباط مع بروتين البلازما عالي (حوالي 75  .(%  التناول المتزامن للكلور ثا ليدون وأتينولول له تأثير ضئيل على الحركية الدوائية لكل منهما. تعتبر مضغوطات هذا المستحضر فعالة لمدة 24 ساعة على الأقل بعد تناول جرعة يومية فموية واحدة. بساطة الجرعات تسهل الامتثال بسبب مقبوليته للمرضى.

الاستطبابات:

تدبير ارتفاع ضغط الدم.

الجرعة و الاستعمال: البالغين:

مضغوطة واحدة يومياً.

كبار السن

مضغوطة واحدة يومياً. يجب أن يكون لدى كبار السن المصابين بارتفاع ضغط الدم والذين لا يستجيبون للعلاج بجرعة منخفضة بعامل واحد استجابة مرضية للمضغوطات اليومية من هذا المستحضر في حالة عدم تحقيق التحكم في ارتفاع ضغط الدم ، إضافة جرعة صغيرة من العامل الثالث مثل الموسع الوعائي ، قد يكون مناسبا. الأطفال: لا ينصح باستعمال هذا المستحضر لدى الأطفال. لم يتم تأكيد سلامة وفعالية هذا المستحضر لدى الأطفال. الاعتلال الكلوي: بسبب خصائص مركب كلور ثاليدون ، فإن هذا المستحضر له فعالية منخفضة بوجود القصور الكلوي. و بالتالي لا ينبغي إعطاء هذه الجرعة المحددة المركبة للمرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي شديد.

مضادات الاستطباب

يجب عدم استعمال هذا المستحضر في الحالات التالية:

– فرط الحساسية للمواد الفعالة ( أو لمشتقات السلفوناميد ) أو لأي من السواغات.

– بطء القلب.

– صدمة قلبية المنشأ .

– ضغط الدم المنخفض.

– الحماض الأيضي.

– اضطرابات الدورة الدموية الشريانية المحيطية الشديدة.

– إحصار قلبي من الدرجة الثانية أو الثالثة.

– متلازمة العقدة الجيبية المريضة

– ورم القواتم غير المعالج.

– فشل كلوي شديد.

– فشل قلبي غير مضبوط.

يجب عدم إعطاء هذا المستحضر أثناء الحمل و الإرضاع الطبيعي.

التحذيرات و الاحتياطات: بسبب مكون حاصر بيتا ( أتينولول ):

على الرغم من أنه مضاد استطباب في الفشل القلبي غير المضبوط، و لكن يمكن استعماله لدى المرضى الذين تم ضبط أعراض الفشل القلبي لديهم. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من ضعف في المدَّخر القلبي. قد يزيد من عدد ومدة هجمات الذبحة الصدرية لدى المرضى الذين يعانون من ذبحة ( برينز ميتال) بسبب تحفيز مستقبل ألفا دون معارضة والذي يسبب تضيق الشريان التاجي أتينولول هو حاصر بيتا 1 انتقائي؛ وبالتالي، فإن استخدام هذا المستحضر يؤخذ بعين الاعتبار على الرغم من أنه يجب توخي أقصى درجات الحذر. على الرغم من أنه مضاد استطباب في اضطرابات الدورة الدموية الشريانية المحيطية الشديدة ، قد يؤدي أيضاً إلى تفاقم أقل حدة في اضطرابات الدورة الدموية الشريانية المحيطية مرض رينود أو متلازمة العرج المتقطع). بسبب تأثيره السلبي على سرعة التوصيل ، يجب توخي الحذر إذا تم إعطائه للمرضى الذين يعانون من إحصار قلبي من الدرجة الأولى. قد يعدل أعراض نقص سكر الدم مثل تسرع القلب، الخفقان والتعرق.

قد يخفي الأعراض القلبية الوعائية للانسمام الدرقي.

سوف يقلل من معدل ضربات القلب ، نتيجة لتأثيره الدوائي. يمكن تقليل الجرعة في الحالات النادرة التي تتطور فيها أعراض لدى المريض المعالج قد تعزى إلى معدل ضربات القلب البطيء.

يجب عدم وقف الدواء فجأة في المرضى الذين يعانون من مرض نقص التروية القلبية. قد يتسبب في رد فعل أكثر حدة لمجموعة متنوعة من مسببات الحساسية ، عندما يعطى للمرضى الذين لديهم تاريخ من تفاعل فرط الحساسية لمثل هذه المواد المثيرة للحساسية. قد لا يستجيب هؤلاء المرضى للجرعات المعتادة من الأدرينالين المستخدم لعلاج الحساسية.

قد يسبب تفاعل فرط حساسية بما في ذلك الوذمة الوعائية والشرى. المرضى الذين يعانون من مرض التشنج القصبي ، بشكل عام ، يجب عدم إعطاء هم حاصرات بيتا بسبب زيادة في مقاومة الشعب الهوائية. أتينولول هو حاصر بيتا 1 انتقائي. لكن هذه الانتقائية ليست مطلقة. لذا يجب استخدام أقل. رعة ممكنة من أقراص هذا المستحضر ويجب توخي أقصى درجات الحذر. في حالة حدوث زيادة في مقاومة الشعب الهوائية ، يجب التوقف عن تناول أقراص هذا المستحضر والعلاج بالموسعات القصبية (مثل السالبوتامول) إذا لزم الأمر. يذكر في نشرة معلومات المريض لهذا المنتج التحذير التالي: “إذا كنت مصاباً بالربو أو بالصفير ، فلا تأخذ هذا الدواء دون مراجعة طبيبك أولاً”. يمكن تعزيز التأثيرات الجهازية لحاصرات بيتا الفموية عند استخدامها بشكل متزامن مع حاصرات بيتا للعين. في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم يجب أن تعطى فقط بعد حصار مستقبلات ألفا. يجب مراقبة ضغط الدم عن كثب.

يجب توخي الحذر عند استخدام المواد المخدرة مع هذا المستحضر. يجب أن يكون طبيب التخدير على علم و يجب أن يكون اختيار المخدر ذو تأثير على المقوية العضلية القلبية بأقل قدر ممكن. قد يؤدي استخدام حاصرات بيتا مع الأدوية المخدرة إلى توهن تسرع القلب اللاإرادي وزيادة خطر انخفاض ضغط الدم. من الأفضل تجنب مواد التخدير التي تسبب خمود عضلة القلب. بسبب مكون كلورثا ليدون

– يجب أن يتم تحديد شوارد البلازما دورياً على فترات منتظمة لاكتشاف اختلال التوازن المحتمل للشوارد وخاصة نقص بوتاسيوم الدم و نقص الصوديوم.

– قد يحدث نقص بوتاسيوم و صوديوم الدم. ينصح بقياس الشوارد و خاصة عند كبار السن، المرضى الذين يتناولون مستحضرات الديجيتال لمرض الفشل القلبي، المرضى الذين يتبعون نظام غذائي غير طبيعي ( منخفض البوتاسيوم ) أو الذين يعانون من مشاكل في الجهاز الهضمي. إن نقص بوتاسيوم الدم قد يؤهب لتسرع النظم لدى المرضى الذين يتلقون الديجيتال.

– قد يحدث ضعف تحمل الغلوكوز وينبغي أن يكون مرضى السكري على بينة من احتمال زيادة مستويات الغلوكوز. ينصح بفحص سكر الدم عن كثب في المرحلة الأولى من العلاج وفي العلاج طويل الأمد يجب فحص البيلة الغلوكوزية على فترات منتظمة. – في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد أو أمراض الكبد المتقدمة ، قد تؤدي التغييرات الطفيفة في توازن السوائل و الشوارد إلى حدوث غيبوبة كبدية. – قد يحدث فرط حمض يوريك الدم. عادة يحدث زيادة طفيفة فقط في حمض اليوريك في المصل ولكن في حالات الارتفاع الطويل الأمد ، فإن الاستخدام المتزامن لمدرات حمض اليوريك سيعكس فرط حمض يوريك الدم.

التداخلات الدوائية: بسبب الأتينولول:

الاستخدام المشترك لحاصرات بيتا وحاصرات قنوات الكالسيوم له آثار سلبية على المقوية العضلية القلبية ، على سبيل المثال ، فيراباميل و ديلتيازيم، يمكن أن يؤدي إلى المبالغة في هذه الآثار وخاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة البطين و/ أو تشوهات جيبية أذينية أو توصيل أذيني بطيني. هذا قد يؤدي إلى انخفاض شديد في ضغط الدم ، بطء القلب وفشل القلب. لا ينبغي أن يعطى حاصر بيتا ولا حاصر قناة الكالسيوم عن طريق الوريد في غضون 48 ساعة من التوقف عن الدواء الثاني. مضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى مثل ديسوبيراميد ، و أميودارون قد يكون لها تأثير معزز على زمن التوصيل الأذيني ويحدث تأثير سلبي على المقوية العضلية القلبية.

قد تزيد المشاركة بين غليكوزيدات الديجيتال و حاصرات بيتا زمن التوصيل الأذيني البطيني. حاصرات بيتا قد تفاقم ارتداد ارتفاع ضغط الدم، والذي قد يتبع انسحاب الكلونيدين. إذا تمت المشاركة بين الدوائين ، يجب سحب حاصر بيتا قبل عدة أيام من إيقاف الكلونيدين. إذا تم استبدال الكلونيدين بالمعالجة بحاصر بيتا ، فيجب تأجيل إدخال حاصرات بيتا بعد توقف الكلونيدين لعدة أيام.

الاستخدام المشترك مع المقلدات الودية ، مثل، الأدرينالين ( ايبينيفرين ) ، قد يعارض تأثير حاصرات بيتا. الاستخدام المشترك مع مثبطات البروستاغلاندين الصنعية، على سبيل المثال. الأيبوبروفين والإندوميتاسين ، قد يقلل  من التأثير الخافض لضغط الدم لحاصرات بيتا. يجب توخي الحذر عند استخدام أدوية التخدير مع هذا المستحضر.

بسبب  كلورثاليدون: قد يخفض كلورثاليدون من التصفية الكلوية لعنصر الليثيوم مما يؤدي إلى زيادة تركيزات المصل. لذا قد يكون من الضروري إجراء تعديلات على جرعة الليثيوم. الاستخدام المتزامن مع الأنسولين والأدوية المضادة لمرض السكر الفموية قد يؤدي إلى تكثيف آثار خفض نسبة السكر في الدم لهذه الأدوية. بسبب المنتج المركب:

العلاج المتزامن مع dihydropyridines على سبيل المثال. نيفيديبين ، قد يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم ، وقد يحدث فشل قلبي لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب الكامن.

الاستخدام المتزامن مع الباكلوفين قد يزيد من تأثير خافضات ضغط الدم ، من الضروري تعديل الجرعة.

الحمل:

يجب عدم إعطاء مضغوطات أتينوتيك أثناء الحمل.

الرضاعة:

يجب عدم إعطاء مضغوطات أتينوتيك أثناء الرضاعة. التأثير على القدرة على القيادة واستخدام الآلات:

من غير المحتمل أن يؤدي الاستخدام إلى أي ضعف في قدرة المريض على القيادة أو استخدام الآلات ومع ينبغي أن يؤخذ في الاعتبار أنه في بعض الأحيان قد يحدث دوار أو تعب.

الآثار غير المرغوبة:

تصنيف الجهاز العضوي

اضطرابات نفسية

اضطرابات قلبية

اضطرابات وعائية

اضطرابات الجهاز الهضمي

التكرارية

غير شائعة 

رد الفعل السلبي

اضطراب النوم من النوع الذي تم ملاحظته مع حاصرات بيتا الأخرى شائعة بطء القلب شائعة برودة الأطراف شائعة انزعاجات معدية معوية ( بما فيها غثيان بسبب كلورثاليدون ) غير معروف الإمساك غير معروفة تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك وذمة وعائية و الشري.

الاضطرابات والنسيج الضام

العضلية الهيكلية  غير معروفة  اعراض تشبه الذئبة   لاضطرابات العامة شائعة التحريات الوهن شائعة متعلقة بكلور ثاليدون فرط حمض يوريك الدم ، نقص صوديوم الدم ، نقص بوتاسيوم الدم ، ضعف تحمل الغلوكوز ارتفاع مستويات الترانس أميناز   غير شائعة

يجب أن يؤخذ في الاعتبار التوقف عن تناول مضغوطات هذا المستحضر إذا تأثرت صحة المريض سلباً، وفقاً للحكم السريري، بأي من ردود الأفعال المذكورة أعلاه.

فرط الجرعة:

قد تتضمن أعراض الجرعة الزائدة بطء القلب، انخفاض ضغط الدم، قصور القلب الحاد والتشنج القصبي. يجب أن يشمل العلاج العام الإشراف عن كثب ، العلاج في العناية المركزة ، استخدام غسيل المعدة ، الفحم الفعال وملين لمنع امتصاص أي دواء ما زال موجوداً في الجهاز الهضمي ، استخدام البلازما أو بدائل البلازما لعلاج انخفاض ضغط الدم و الصدمة. يمكن النظر في الاستخدامات الممكنة لغسيل الكلى أو انحلال الدم.

التعبئة: أتينوتيك (12.5/50) علبة من الكرتون تحوي شريط بليستر عدد (3) كل شريط يحوي 10 مضغوطات ملبسة بالفيلم. أتينوتيك (25/100) علبة من الكرتون تحوي شريط بليستر عدد (3) كل شريط يحوي 10 مضغوطات ملبسة بالفيلم. شروط الحفظ: يحفظ في درجة حرارة الغرفة أقل من 25 م ، بعيداً عن الرطوبة والضوء،