التركيب :
تحوي كل كبسولة على ۳۰ ملغ أو ٤٥ ملغ أو ٧٥ ملغ أو سيلتاميفير بشكل أوسيلتاميفير فوسفات. السواغات: نشاء مهلم تالك ،بوفيدون كروس كارميلوز صوديوم وشمعات المغنيزيوم. آلية التأثير الأوسيلتاميفير مضاد فيروسي له فعالية مضادة لفيروس الإنفلونزا.
حركية الدواء (الحرائك الدوائية):
الامتصاص والتوافر الحيوي: يمتص الأوسيلتاميفير من القناة الهضمية بعد تناول أوسيلتاميفير فوسفات عن طريق الفم، ويتم تحويله بشكل واسع بواسطة إنزيمات الايستراز الكبدية إلى الأوسيلتاميفير كاربوكسيلات يصل ٧٥% من الجرعة الفموية على الأقل إلى الدوران الجهازي بشكل الأوسيلتاميفير كاربوكسيلات وأقل من ٥٪ تصل إلى الدوران الجهازي بشكل الأوسيلتاميفير.
لم يكن للتناول المتزامن مع الطعام تأثير ملحوظ على تركيز البلازما الذروي، وعلى المنطقة تحت منحنى تركيز البلازما الزمن من الأوسيلتاميفير كاربوكسيلات. التوزع: تراوح حجم التوزيع (Vss) من الأوسيلتاميفير كاربوكسيلات، بعد تناوله عن طريق الوريد في ٢٤ شخص بين ٢٣ و ٢٦ لتراً. إن ارتباط الأوسيلتاميفير كاربوكسيلات ببروتينات بلازما الإنسان منخفض .(۳) وارتباط الأوسيلتاميفير ببروتينات البلازما هو ٤٢ ، وهو غير كافٍ لتسبب تفاعلات دوائية ملحوظة تعتمد على الإزاحة.
الإزالة : يتم التخلص من الأوسيلتاميفير الممتص في المقام الأول ( ۹۰ ) عن طريق التحويل إلى المستقلب الفعال الأوسيلتاميفير كاربوكسيلات. انخفضت تراكيز لأوسيلتاميفير في البلازما مع عمر نصف من 1 إلى 3 ساعات في معظم الأشخاص بعد تناوله عن طريق الفم. لا يتم استقلاب أكثر للأوسيلتاميفير كاربوكسيلات وإنما تتم إزالته دون تغيير في البول. نقصت تراكيز البلازما من أوسيلتاميفير كاربوكسيلات مع عمر نصف من ٦ إلى ١٠ ساعات في معظم الأشخاص بعد تناوله عن طريق الفم.
الاستقلاب: لا يعد دواء الأوسيلتاميفير أو الأوسيلتاميفير كاربوكسيلات ركيزة أو مثبط للسيتوكروم P450. الإطراح: يتم التخلص من الأوسيلتاميفير كاربوكسيلات كلياً ) – (۹۹) عن طريق الإطراح الكلوي. أقل من ۲۰ ٪ من الجرعة الفموية يتم التخلص منها في البراز.
الاستطبابات: يعطى في الحالات التالية:
. علاج الإنفلونزا الحادة وغير المختلطة (A) و (B) في المرضى الذين تبلغ أعمارهم أسبوعين وأكبر والذين ظهرت لديهم أعراض لفترة لا تزيد عن ٤٨ ساعة
الوقاية من الإنفلونزا A و B في المرضى من عمر سنة وما فوق. حدود الاستخدام: ليس بديلاً عن اللقاح السنوي ضد الإنفلونزا.
النظر في المعلومات المتاحة عن أنماط الحساسية لمرض الإنفلونزا وتأثير العلاج عند اتخاذ قرار بشأن الاستخدام. لا ينصح به للمرضى الذين يعانون من أمراض الكلية في المراحل الأخيرة ولا يخضعون لغسيل الكلية. و مضادات الاستطباب مضاد استطباب في المرضى الذين يعانون من فرط حساسية عالية للأوسيلتاميفير أو أي من مكوناته . تضمنت تفاعلات الحساسية الشديدة: التفاعلات التأقية وتفاعلات الجلد الخطيرة بما في ذلك انحلال البشرة السمي ومتلازمة ستيفنز – جونسون والحمامي المتعددة الأشكال.
التأثيرات الجانبية:
تتضمن التأثيرات الأكثر شيوعاً : الغثيان والقيء والصداع.
الشائعة : التهاب الشعب الهوائية ، الحلاً ، التهاب البلعوم الأنفي، إنتانات الجهاز التنفسي العلوي ، التهاب الجيوب الأنفية ، الأرق ، السعال ، التهاب الحلق ، سيلان الأنف ، ألم البطن (بما في ذلك ألم البطن (العلوي . ، عسر الهضم ، الألم ، الدوار, حمى ، ألم في الأطراف (هذا في دراسات العلاج). السعال ، احتقان الأنف ، القيء ، الصداع ، التهاب الأذن الوسطى ، التهاب الملتحمة (بما في ذلك العيون الحمراء ، إفرازات العين وآلام (العين) ، آلام الأذن ، سيلان الأنف ، آلام البطن (بما في ذلك ألم في البطن العلوي ، وعسر الهضم، والغثيان (هذا في دراسات الوقاية).
الأطفال الرضع أقل من سنة واحدة) القيء والإسهال والطفح الجلدي هي الآثار الأكثر شيوعاً التي تم الإبلاغ عنها.
الاحتياطات والتحذيرات: تفاعلات فرط الحساسية الجلدية / الجلدية الخطيرة : تم تسجيل حالات تفاعلات تأقية وتفاعلات جلدية خطيرة بما في ذلك انحلال البشرة السمي ومتلازمة ستيفنز-جونسون والحمامي المتعددة الأشكال في تجارب بعد التسويق. يجب إيقاف الدواء وإعطاء العلاج المناسب إذا حدثت تفاعلات تشبه الحساسية أو اشتبه بحدوثها.
الحوادث العصبية النفسية: هناك تقارير عن حدوث الهذيان والسلوك غير الطبيعي المؤدي إلى أذيات مميتة أحيانا ، سجلت هذه الأحداث في المرضى المصابين بالإنفلونزا والمتلقين للدواء في المقام الأول بين الأطفال وكانت تبدأ غالبا بتأثير مفاجئ وشفاء .سريع. يمكن أن تترافق الإنفلونزا مع مجموعة متنوعة من الأعراض العصبية والسلوكية التي يمكن أن تشمل أعراضاً مثل الهلوسة والهذيان والسلوك غير الطبيعي ، مما يؤدي في بعض الحالات إلى حوادث مميتة. يمكن أن تحدث هذه الأعراض في حالة التهاب الدماغ أو اعتلال الدماغ وقد تحدث دون مرض شديد واضح. يجب المراقبة عن كثب للمرضى الذين عولجوا من الإنفلونزا بهذا الدواء بحثاً عن علامات السلوك غير الطبيعي. إذا حدثت أعراض نفسية وعصبية ، فيجب تقييم مخاطر وفوائد الاستمرار بالدواء لكل مريض.
خطر العدوى الجرثومية: لا يوجد دليل على فعالية الدواء في علاج أي مرض تسببه عوامل ممرضة غير فيروسات الإنفلونزا. قد تبدأ العدوى الجرثومية الخطيرة بأعراض تشبه أعراض الإنفلونزا وقد تحدث أثناء وجود الإنفلونزا أو كمضاعفات لها. لم يثبت أن الأوسيلتاميفير يمنع مثل هذه المضاعفات. يجب أن يكون الطبيب منتبه لاحتمال الإصابة بالالتهابات الجرثومية الثانوية ومعالجتها على النحو المناسب. معلومات هامة حول الجرعة يوجه المرضى لبدء العلاج في أقرب وقت ممكن لأول ظهور لأعراض الإنفلونزا وخلال ٤٨ ساعة من ظهور الأعراض. وبالمثل يطلب من المرضى البدء في تناول الدواء للوقاية في أقرب وقت ممكن بعد التعرض للمرض . يوجه المرضى لأخذ الجرعة المنسية بمجرد تذكرها ، إلا إذا كانت بالقرب من الجرعة المقررة التالية خلال ساعتين) ، ثم يتابع تناول الدواء في الأوقات المعتادة.
التداخلات الدوائية: لقاحات الإنفلونزا:
لقاح الإنفلونزا الحي المضعف
لم يتم تقييم الاستخدام المتزامن للأوسيلتاميفير مع لقاح الإنفلونزا الحي المضعف، ومع ذلك، وبسبب إمكانية قيام أو سيلتاميفير بمنع تكاثر فيروس اللقاح الحي وربما الحد من فعاليته ، لذلك يجب تجنب إعطائه في غضون أسبوعين قبل أو ٤٨ ساعة بعد إعطاء الأوسيلتاميفير ما لم يتم وصفه طبياً.
لقاح الإنفلونزا المعطل
يمكن إعطاء لقاح الإنفلونزا المعطل في أي وقت بالنسبة لاستخدام الأوسيلتاميفير.
الحمل: الحمل الفئة :
الأمهات المرضعات:
يمكن استخدام الأوسيلتاميفير أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين. استناداً إلى البيانات المحدودة، فإن الأوسيلتاميفير والأوسيلتاميفير كاربوكسيلات يتواجدان في حليب الأم بمستويات منخفضة، ومن غير المرجح أن تؤدي إلى سمية في الرضيع. ولكن يجب توخي الحذر عند إعطاء او سيلتاميفير لامرأة مرضعة. الاختلال الكلوي
المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي لديهم مستويات الدم من أو سيلتاميفير كاربوكسيلات أعلى مقارنة مع المرضى الذين يمتلكون وظائف كلية طبيعية، مما قد يزيد من خطر التفاعلات الجانبية المرتبطة بالأوسيلتاميفير، لذا يوصى بتعديل الجرعة للمرضى الذين لديهم تصفية الكرياتينين في المصل بين ١٠ و ٦٠ مل / دقيقة، وكذلك المرضى الذين يعانون من أمراض كلية في المراحل الأخيرة والذين يخضعون للتحال الدموي الروتيني أو التحال البريتواني الخارجي المستمر لا ينصح باستخدام أو سيلتاميفير للمرضى الذين يعانون ESRD ولا يخضعون للتحال الدموي.
اختلال الكبد: لا حاجة لتعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل إلى متوسط. لم يتم تقييم السلامة والحركية الدوائية في المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي حاد.
الاستخدام في المرضى الذين يعانون من الحالات المزمنة:
تم تقييم فعالية أوسلتاميفير في علاج الإنفلونزا في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب المزمنة و / أو أمراض الجهاز التنفسي في تجربة سريرية واحدة عشوائية لم يتم إثبات الفعالية عند هذه الفئة، ولكن لم يتم تحديد أية علامات أمان جديدة. المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة: لم يتم إثبات فعالية الأوسيلتاميفير لعلاج أو الوقاية من الإنفلونزا في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة. تم إثبات سلامة الأوسيلتاميفير للوقاية من الإنفلونزا لمدة تصل إلى ۱۲ أسبوعاً في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
يمكن أن تؤخذ الكبسولات والمعلق الفموي مع أو بدون الطعام ؛ ومع ذلك ، يمكن تعزيز التحمل تخفيف الأعراض الهضمية ) إذا تم تناوله مع الطعام.
علاج الإنفلونزا:
البالغون والمراهقون (۱۳) عاماً فما فوق): ٧٥ ميلي غرام مرتين يوميًا لمدة ٥ أيام (۱۲٫٥ مل من المعلق الفموي مرتين يومياً) لمدة ٥ أيام. المعلق الفموي (يتم توفيره عن طريق فتح الكبسولة وتخلط مع السوائل المحلاة مثل شراب الشوكولاته العادية أو الخالية من السكر ، شراب الذرة ، الكراميل ، أو السكر البني الفاتح يذاب في الماء).
هذه هي الصيغة المفضلة (٦) ملغ لكل مل) للمرضى الذين لا يستطيعون ابتلاع الكبسولات. يجب أن يبدأ العلاج في أسرع وقت ممكن خلال اليومين الأولين من ظهور أعراض الإنفلونزا. الوقاية بعد التعرض: الجرعة الموصى بها للوقاية من الإنفلونزا بعد الاتصال الوثيق مع شخص مصاب هي ٧٥ ملغ أوسيلتاميفير مرة واحدة يومياً لمدة ١٠ أيام للمراهقين (من ۱۳) إلى ١٧ عامًا) والبالغين. الجرعة الموصى بها لمدة ٥ أيام لوزن الجسم ) < ٤٠ كغ ٧٥ ملغ مرتين يومياً ، الجرعة الموصى بها لمدة ١٠ أيام لوزن الجسم > ٤٠ كغ ) ٧٥ ملغ مرة واحدة يومياً.
يجب أن يبدأ العلاج في أسرع وقت ممكن خلال يومين من التعرض للفرد المصاب. الوقاية خلال وباء الإنفلونزا في المجتمع الجرعة الموصى بها للوقاية من الإنفلونزا أثناء تفشي المرض ٧٥ ملغ من أوسيلتاميفير مرة واحدة يومياً لمدة تصل إلى ٦ أسابيع.
الأطفال: الأطفال من 1 إلى ١٢ سنة: ٣٠ ملغ ، ٤٥ ملغ و ٧٥ ملغ والمعلق الفموي للرضع والأطفال 1 سنة من العمر أو أكثر
العلاج: يوصى باستخدام أنظمة الجرعات المعدلة حسب الوزن لعلاج الرضع والأطفال سنة أو أكبر:
يجب أن يبدأ العلاج في أسرع وقت ممكن خلال اليومين الأولين من ظهور أعراض الإنفلونزا.
الوقاية بعد التعرض جرعة الوقاية الموصى بها بعد التعرض:
الوقاية أثناء وباء الإنفلونزا في المجتمع: لم تتم دراسة الوقاية من وباء الإنفلونزا في الأطفال دون سن ١٢ عاماً.
الرضع ۱۲۰- شهرا من العمر:
العلاج: جرعة العلاج الموصى بها للأطفال الرضع ۱۲۰ شهر من العمر ٣ ملغ / كغ مرتين يوميًا. يوصى باستخدام نظام الجرعات التالي لعلاج الرضع من عمر ٠ إلى ١٢ شهراً:
هذه التوصية الخاصة بالجرعات ليست مخصصة للخدج ، أي أولئك الذين تقل أعمارهم عن ٣٦ أسبوعًا. لا تتوفر بيانات كافية لهؤلاء المرضى ، والذين قد يتطلبون جرعات مختلفة بسبب عدم نضج الوظائف الفيزيولوجية لديهم . الوقاية بعد التعرض جرعة الوقاية الموصى بها للرضع الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة أثناء تفشي جائحة الإنفلونزا نصف جرعة العلاج اليومية. يعتمد ذلك على البيانات السريرية عند الرضع والأطفال الذين تبلغ أعمارهم عاماً واحداً أو أكثر والكبار ، مما يدل على أن . جر عة الوقاية التي تعادل نصف جرعة العلاج اليومية فعالة بشكل سريري للوقاية من الإنفلونزا. يوصى باستخدام نظام وقائي للجرعات المعدل حسب العمر
ضع من عمر ٠ إلى ١٢ شهراً
صنع المعلق الفموي في المنزل
الجرعة لمدة 10 أيام ملغ / كغ مرة واحدة يومياً
- إذا كان لديك تركيز الكبسولة المناسبة للجرعة المطلوبة (جرعة ٧٥ ملغ) ، فسوف تفتح الكبسولة وتحرك محتوياتها في ملعقة صغيرة (أو أقل) من منتج غذائي محلى مناسب عادة ما يكون هذا مناسباً للأطفال أكثر من 1 سنة. انظر التعليمات. إذا كنت تحتاج إلى جرعات أصغر ، فإن صنع السائل من الكبسولات ينطوي على خطوات إضافية. هذا مناسب للأطفال الصغار والرضع يحتاجون عادة إلى جرعة أقل من ٣٠ ملغ. انظر التعليمات . ۱ -صب المسحوق في وعاء أمسك كبسولة ٧٥ ملغ في وضع مستقيم فوق وعاء وقم بقص الحافة المستديرة بعناية باستخدام المقص.
صب كل المسحوق في الوعاء. كن حذراً مع المسحوق ، لأنه قد يهيج جلدك وعينيك
٢ – تحلية المسحوق وإعطاء الجرعة
أضف كمية صغيرة – لا تزيد عن ملعقة صغيرة – من المحليات إلى المسحوق في الوعاء لإخفاء الطعم المر للمسحوق. يحرك الخليط جيداً، يعطى
المريض محتويات الوعاء بالكامل على الفور.
إذا بقي بعض الخليط في الوعاء ، اشطف الوعاء بكمية صغيرة من الماء واجعل المريض يشرب كل ذلك. الرضع أقل من 1 سنة ، والأطفال الذين يقل وزنهم عن ٤٠ كجم.
لجعل جر عة واحدة أصغر ، تحتاج إلى:
كبسولة واحدة ٧٥ ملغ
- مقص حاد اثنين من الأطباق الصغيرة
- حقنة ( سيرنغ ) لقياس الماء ( ٥ أو ١٠ ۱۰ مل )
- مقياس معياري فموي (سيرنغ ) صغير يظهر قياسات ۰٫۱مل ، لإعطاء الجرعة . ملعقة صغيرة (٥) مل ملعقة) . ماء
– المحلي : لإخفاء الطعم المر للمسحوق مثل شراب الشوكولاتة أو الكرز أو صلصة الكراميل أو الفودج.
يمكن صنع ماء محلى امزج ملعقة صغيرة من الماء مع ثلاثة أرباع (٤/٣) ملعقة صغيرة من السكر. ١ – صب كل المسحوق في الوعاء
أمسك كبسولة ٧٥ ملغ في وضع مستقيم فوق أحد الأوعية وقم بقص الحافة المستديرة بعناية باستخدام المقص كن حذرا مع المسحوق: قد تهيج جلدك وعينيك. صب كل المسحوق في الوعاء ، بغض النظر عن الجرعة المطلوبة, التركيز هو نفسه سواء كنت تعالج أو تمنع الإصابة بالإنفلونزا.
كرر هذا الإجراء في كل مرة تحتاج فيها إلى إعطاء الدواء.
٢ إضافة الماء لتخفيف التركيز
استخدم حقنة أكبر لسحب ۱۲٫٥ مل ماء. أضف الماء إلى المسحوق في الوعاء. حرك المزيج بملعقة صغيرة لمدة دقيقتين. لا تقلق إن لم يذب المسحوق بالكامل. المسحوق غير المنحل هو مجرد مواد غير فعالة . : اختر المقدار المناسب لوزن طفلك
ابحث عن وزن الطفل على الجانب الأيمن من الجدول. يوضح العمود الموجود على يسار الجدول مقدار المزيج السائل الذي ستحتاج إلى سحبه. الرضع أقل من سنة واحدة (بما في ذلك الأطفال حديثي الولادة بكامل المدة)
الأطفال ١ سنة أو أكبر ، ويزن أقل من ٤٠ كجم
ضع الخليط السائل
تأكد من أن لديك المقياس المعياري الصحيح (حقنة مدرجة ).
المقدار المطلوب سحبه
اسحب المقدار الصحيح من الخليط السائل من الوعاء الأول. اخرج منه فقاعات الهواء. رش برفق الجرعة الصحيحة في الوعاء الثاني. ه: التحلية وتعطي للطفل أضف كمية صغيرة – لا تزيد عن ملعقة صغيرة – من المحلي إلى الوعاء الثاني لإخفاء الطعم المر للمسحوق. اخلط المحلي والسائل جيداً.
تعطى محتويات الوعاء الثاني كاملة خليط السائل مع المحلي) للطفل على الفور.
إذا بقي أي شيء في الوعاء الثاني ، اغسل الوعاء بكمية صغيرة من الماء واجعل الطفل يشربه بالكامل. للأطفال غير القادرين على الشرب من الوعاء ، استخدم الزجاجة أو ملعقة طعام لإطعام الطفل السائل المتبقي. أعط الطفل شيئاً للشرب. تخلص من أي سائل غير مستخدم متبقي في الوعاء الأول. كرر هذا الإجراء في كل مرة تحتاج فيها إلى إعطاء الدواء
البيانات المستمدة من الدراسات في مرضى غسيل الكلى البريتواني الإنتقالي المستمر (CAPD) ؛ من المتوقع أن تكون إزالة الأوسيلتاميفير كربوكسيلات أعلى عند استخدام وضع الغسيل الكلوي البريتوني الآلي (APD). وضع العلاج يمكن أن يتحول من الآلي إلى الانتقالي المستمر إذا اعتبره طبيب الكلي ضرورياً. لا تتوفر بيانات سريرية كافية عند الرضع والأطفال (۱۲) عاماً أو أقل ممن يعانون من قصور كلوي ليتمكنوا من تقديم أي توصية بالجرعات. كبار السن لا يلزم تعديل الجرعة ، ما لم يكن هناك دليل على وجود اختلال كلوي معتدل أو شديد. مرضی نقص المناعة: العلاج: الجرعة الفموية الموصى بها هي ٧٥ ملغ من مرتين يومياً لمدة ١٠ أيام للبالغين ، ويجب البدء في العلاج في أقرب وقت ممكن خلال اليومين الأولين من ظهور أعراض الإنفلونزا.
الوقاية الموسمية: تم تقييم مدة أطول للوقاية الموسمية تصل إلى ۱۲ أسبوعاً في مرضى نقص المناعة
فرط الجرعة: لم تحدث أي ردود فعل عكسية في معظم الحالات التي تم الإبلاغ فيها عن حالات فرط جرعة، التفاعلات العكسية التي أبلغ عنها في أعقاب الجرعة
الزائدة مشابهة في طبيعتها لتلك التي لوحظت بجرعات علاجية من الأوسيلتاميفير.
التعبئة: تاميميد(٧٥,٤٥,٣٠ شريط بليستر عدد ۱ يحوي ۱۰ كبسولات ضمن عبوة كرتونية .
شروط الحفظ : يحفظ في درجة حرارة الغرفة، بين ٥١٥ – ٥٣٠ . ” يحفظ بعيداً عن متناول الأطفال”
